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Bioverfügbarkeit

Was nutzen die wertvollsten Phytostoffe, wenn sie vom Körper nicht aufgenommen werden? Viele gut gemeinte Tabletten und Kapseln erreichen nicht die gewünschte Wirkung.

Viele chemische und pflanzliche Wirkstoffe sind nur schwer wasserlöslich und werden deswegen vom Körper nur in einem geringen Maß absorbiert. 98 Prozent aller Stoffwechselvorgänge finden aber in wässrigem Milieu statt. Es ist bei jedem Wirkstoff die Frage, wie er an den Ort gelangt, an dem er wirken soll und dann von der Zelle aufgenommen wird. Man nennt das Bioverfügbarkeit. Wissenschaftler definieren den Begriff so: Als Bioverfügbarkeit wird das Ausmaß und die Geschwindigkeit bezeichnet, mit welchen ein Wirkstoff aus einer Arzneiform in den Blutkreislauf gelangt. Die Bioverfügbarkeit ist abhängig von der Löslichkeit des Arzneistoffs, dessen Resorption und von Ausmaß und Geschwindigkeit der Freisetzung des wirksamen Anteils aus der Verabreichungsform (Zubereitung).

Viele Wirkstoffe in Lebensmitteln oder Arzneimitteln stellen Forscher aber vor ein großes Problem: Sie sind nur schwer wasserlöslich und lösen sich daher schlecht oder nur sehr langsam in Körperflüssigkeiten wie etwa dem Magen- oder Darmsaft auf. In der Folge tritt nur ein kleiner, gelöster Anteil über die Magen- oder Darmschleimhaut in den Blutkreislauf über, während die weitaus größere Wirkstoffmenge auf direktem Wege ausgeschieden wird. Aber selbst von den Wirkstoffmolekülen, die in den Blutkreislauf gelangen konnten, erreicht häufig nur ein kleiner Prozentsatz das zu behandelnde Zielorgan. Der weitaus größere Anteil wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden.

Schlechte Löslichkeit

Es ist eine große Herausforderung für die Chemiker und Pharmakologen herauszufinden, wie man die Bioverfügbarkeit erhöhen könnte. Welche Tricks führen dazu, dass auf diese Weise beispielsweise Medikamente effizienter vom menschlichen Körper aufgenommen werden können? Ohne neue Herstellprozesse würden sich manche der Wirkstoffmoleküle zu Kristallen zusammenschließen, die schwer löslich sind. Wegen schlechter Löslichkeit ist bereits in vielen Fällen die Entwicklung neuartiger Pharmawirkstoffe eingestellt worden.

Viele moderne pharmazeutische Wirkstoffe weisen eine schlechte Wasserlöslichkeit, dafür aber eine gute Löslichkeit in Fetten und Ölen auf. Infolgedessen steigt der Bedarf an alternativen Darreichungsformen, um diese Arzneistoffe geeignet zu verabreichen. Die Darreichungsform kann jedoch verbessert werden, wenn die Größe der Wirkstoffpartikel reduziert wird, wodurch sich grundlegende andere biophysikalische Eigenschaften ausbilden.

Vielfältige Forschungsansätze

Entsprechende Nanopartikel von Arzneimitteln oder Trägerteilchen in Dispersionen, sogenannte kolloidale Trägersysteme für solche Wirkstoffe, bieten Vorteile für die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln. Die Produktion dieser Partikel in ausreichender hoher pharmazeutischer Qualität stellt allerdings nach wie vor eine Herausforderung dar. Am Institut für Mikrotechnik der TU Braunschweig unter Leitung von Prof. Andreas Dietzel arbeitet man daran: „Viele Wirkstoffe können ihre biologische Wirkung nur als Nanopartikel entfalten. Es besteht ein dringender Bedarf an Methoden, die es erlauben, die Partikelgröße während der Herstellung besser zu kontrollieren.“

An der Technischen Hochschule in Köln setzt man auf den Einsatz von Polymeren, dabei werden moderne Synthesetechniken sowie neue tierversuchsfreie Testsysteme eingesetzt. Die Polymere sollen nach Abschluss der Entwicklung vielseitig einsetzbar sein. Bisher haben die meisten Technologien auf diesem Gebiet gemeinsam, dass vor allem die Lösungsgeschwindigkeit der Wirkstoffmoleküle, nicht aber ihre Löslichkeit erhöht wird. Das führt bei Arzneimitteln beispielsweise zur Rekristallisation im Verdauungsapparat. Ein Großteil der Wirkstoffe bleibt dabei ungenutzt.

Beispiel Curcumin

Auch bei den pflanzlichen Wirkstoffen, zum Beispiel bei dem aus der Kurkuma-Pflanze gewonnenem Curcumin, muss das Problem der Bioverfügbarkeit gelöst werden. Einen speziellen Weg zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit ist die Forschungsabteilung eines Schweizer Unternehmens gegangen. Sie entwickelte nicht nur eine neue Darreichungsform, sondern auch einen speziellen „Aktivator“, und kommt so ermutigenden Ergebnissen.

Zusammen mit diesem Aktivator, bei dem es sich um ein spezielles, zuerst entleertes und dann neu angereichertes, mineralisiertes, kristallines und strukturiertes Wasser handelt, wird es zum größten Teil über die Wangenschleimhäute appliziert und gelangt so über die Mundschleimhäute direkt in die obere Hohlvene und somit in den Blutkreislauf und die Nervenbahnen bis in jede der Körperzellen. Durch dieses Verfahren und ein Zweikomponentensystem soll eine mehr als 500-fache Bioverfügbarkeit erreicht und damit die Aufnahme von klinisch relevanten Dosen ermöglicht werden.